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DMT bindet an Serotoninrezeptoren auf ähnliche Weise wie Psilocin. Dies führt dazu, dass Neuronen, die normalerweise durch die Freisetzung von Serotonin ausgelöst würden, feuern, wenn kein tatsächliches Serotonin vorhanden ist. Dies führt zu visuellen Halluzinationen und Gefühlen, von der Realität getrennt zu sein. Benutzer werden introspektiver, berichten aber auch, dass sie eine andere Realität oder Dimension gesehen oder besucht haben und sich vollständig von dieser entfernt fühlen.

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